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TUhjnbcbe - 2021/1/21 4:40:00
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RaCl2(二氯化镭)是一种治疗有症状骨转移及无已知内脏转移的去势抵抗性前列腺癌(CRPC)的α-粒子辐射的放射性药物。其活性部分模拟钙离子,通过与骨骼中的羟基磷灰石形成复合物,选择性地靶向骨骼,尤其是骨转移区域。Ra发射的高线性能量转移(80keV.Mm-1),能够在邻近肿瘤细胞中引发高频率的双链DNA断裂,从而产生强效的细胞*效应,对骨转移的癌细胞起到治疗作用。Ra发射的α粒子量程小于微米(不到10个细胞直径),能够最大限度地减少对周围正常组织的伤害。

英医院对患有去势抵抗性前列腺癌并伴有症状骨转移及无已知内脏转移的患者身上进行的国际三期临床研究显示,Ra组的中位总生存为14.9个月,显著长于安慰剂组的11.3个月,Ra组任何原因所致死亡率比安慰剂组低30%。与安慰剂组相比,Ra可显著延长至首发症状性骨骼事件的时间(15.6个月vs.9.8个月)此外,Ra还可延长至总碱性磷酸酶水平和PSA水平增高的时间。FACT-P评分结果显示,Ra组生活质量获得有意义的改善的患者比例显著高于安慰剂组(25%vs.16%)。

RaCl2的推荐剂量为:50kBq/kg(1.35μCi/kg),每月静脉注射1次,共注射6次。静脉注射后,Ra迅速地从血液中清除,主要分布到骨或排泄到小肠,在其他器官中无显著的吸收。

临床试验中,Ra药物表现出了良好的安全性。其不良反应主要为恶心、腹泻、呕吐、外周水肿。最常见的血液学实验室检查异常为贫血、淋巴细胞减少、白细胞减少、血小板减少和中性粒细胞减少,有2%的患者出现了骨髓功能衰竭和进行性全血细胞减少症。

前列腺癌是男性最常见的恶性肿瘤之一,居男性癌症死亡的第二位。前列腺癌的骨转移尤为普遍,转移性前列腺癌中有约90%的患者发生骨转移,并已被证明是CRPC患者发病和致死的主要病因。Ra药物给前列腺癌患者提供了一种创新性的治疗选择。该药物于年5月被美国FDA批准上市,至今已获全球40多个国家批准,目前在国内正在进行临床试验。

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